Sitagliptin: víme o něm vše podstatné?

Titulní obrázek

Sitagliptin je hráčem, který právě vstupuje na evropskou farmakologickou scénu pod firemním názvem Januvia. Celosvětově k němu směřují velká očekávání, neboť má za úkol zahájit přelomovou éru v léčbě epidemie tohoto století, diabetu mellitu druhého typu.

Sitagliptin (Januvia) patří do skupiny perorálních antidiabetik označovaných jako inhibitory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4). Sitagliptin ovlivňuje koncentrace inkretinů, hormonů secernovaných střevními buňkami v odpovědi na prandiální podnět. Mezi inkretiny jsou obvykle řazeny glucagon-like peptid 1 (GLP 1) a glucose-dependent insulinotropic polypeptid/gastric inhibitory polypeptid (GIP).

Jednoduše a stručně řečeno, inhibitor DPP-IV (sitagliptin) zvýšením koncentrací inkretinových hormonů v krvi stimuluje beta buňky slinivky břišní k produkci většího množství inzulínu, jakmile jsou koncentrace glukózy v krvi vysoké, a nepůsobí, pokud jsou tyto koncentrace nízké. Sitagliptin rovněž snižuje množství glukózy vytvářené játry tím, že zvyšuje koncentrace inzulínu a snižuje koncentrace hormonu glukagonu. Tyto procesy se společně podílejí na snižování glykémie a pomáhají tak kontrolovat diabetes mellitus 2. typu.

Co říkají odborníci

„Inkretiny představují velmi nadějný terapeutický přístup u diabetiků. Jejich účinek je komplexní. Prokazatelně zlepšují kompenzaci diabetu bez rizika hypoglykémie, nevedou k vzestupu hmotnosti a zlepšují funkci beta buněk pankreatu“, uvedl na letošních Diabetologických dnech v Luhačovicích MUDr. Jindřich Olšovský z II. interní kliniky LF MU a FN u sv. Anny v Brně. Prof. MUDr. Milan Kvapil, CSc. z Interní kliniky FN v Motole při stejné příležitosti zdůraznil významné vlastnosti sitagliptinu: „Velká část nemocných léčených pro diabetes mellitus 2. typu není v praxi kompenzována dobře: u pacientů není dosahováno cílových hodnot glykovaného hemoglobinu.

Mohou za to mimo jiné nežádoucí učinky dosud užívané farmakoterapie a nedostatečné respektování fyziologických mechanismů. Sitagliptin, lék nové generace, má incidenci nežádoucích účinků shodnou s placebem a glykémii snižuje obnovením fyziologických poměrů v organismu. Výhodou sitagliptinu je i to, že má stejné riziko vzniku hypoglykémie na různých úrovních kompenzace, takže i u dobře kompenzovaných diabetiků je velmi nízké.“

Další předností sitagliptinu je to, že nepodporuje přírůstek tělesné hmotnosti a aplikuje se pouze jednou denně, a to v dávce 100 mg. Obě tyto vlastnosti jsou důležitým předpokladem dobré compliance pacienta.

Komu je sitagliptin určen?

V Evropě včetně ČR je sitagliptin (Januvia) schválen pro kombinovanou léčbu s metforminem, sulfonylureou (při nesnášenlivosti metforminu) či glitazony, anebo při nedostatečné účinnosti léčby jako třetí lék v trojkombinaci s metforminem a sulfonylureou. Prof. Kvapil uvádí, že z mechanismu účinku a výsledků klinických studií je zřejmé, že hlavní indikací pro léčbu sitagliptinem bude kombinace s metforminem, ve které se nejvíce využije synergického účinku. Používání fixních lékových kombinací je významným trendem současné medicíny: kombinace sitagliptin/metformin, jejíž užívání povolila Evropská komise koncem července 2008, bude k dispozici pod názvem Janumet.

Výrobce přípravku Januvia, společnost MSD, se již dlouhou dobu před oficiálním uvedením tohoto léku věnuje informování lékařské veřejnosti o jeho vlastnostech a účincích, a to prostřednictvím seminářů postgraduálního vzdělávání, článků v odborných médiích a také formou stále oblíbenějších snídaní s odborníky: zatím poslední z nich proběhla 26.6. za účasti prof. Kvapila, vážené autority oboru diabetologie.

Komerční prezentace

Ohodnoťte tento článek!