Morfin a látky příbuzné ovlivňují svým působením na CNS jak reakce na bolest, tak i její vnímání. Mimo analgezie způsobují mírnou euforii a mírnou sedaci. Dále svým působením na CNS inhibují dechové centrum, potlačují kašel (kodein), způsobují miózu. V některých případech zvyšují tonus osového svalstva, a tím mohou způsobit ztuhlost trupu, což negativně ovlivňuje ventilaci (fentanyl při vysokém dávkování). Dále snižují tonus a motilitu žaludku a střev, a tím způsobují obstipaci. Spasmem Oddiho svěrače mohou způsobit i akutní biliární koliku.
Schopnost opioidů tlumit vnímání silných viscerálních a somatických bolestí je předurčuje k tlumení bolestí nádorových. V poslední době stoupá jejich využití v tišení nesnesitelných chronických nenádorových bolestí. Mezi jejich další indikace patří premedikace, celková a lokální anestézie, pooperační analgézie.
Údaje z mnoha zemí světa ukazují, že opioidy v léčbě nádorových bolestí jsou často poddávkovány. Například ve Spolkové republice Německo se odhaduje, že jen 10 % lidí s nádorovou bolestí jsou opioidy podávány v dostatečně velkých dávkách. V pozadí tohoto stavu je obava lékařů, ale mnohdy i pacientů a jejich příbuzných z rozvoje lékové závislosti. Aby se při krátkodobém, ale hlavně dlouhodobém podávání opioidů omezil rozvoj nežádoucích účinků na minimum, je nutno dodržovat tyto zásady léčby:
Správně stanovit léčebný cíl, kterého chceme dosáhnout.
Nalézt minimální účinnou dávku léku a zvážit dobu její nezbytné aplikace.
Zvážit, zda je již nutné morfin či látky příbuzné nasadit, či zda již byly vyčerpány možnosti jiné analgetické léčby, která nevede tak rychle k rozvoji lékové závislosti a rozvoji abstinenčních příznaků.
V poslední době se osvědčuje při léčbě chronických bolestivých stavů podávání antiepileptik II. a III. generace (například kyselina valproová, valproát sodný, gabapentin). Další možnosti skýtá použití některých psychofarmak v kombinaci s analgetiky.
Toxické příznaky jsou vystupňováním typických účinků opioidů. Mezi nejzávažnější patří útlum dýchání, nauzea, zvracení a obstipace. Při dlouhodobém podávání, nejčastěji při aplikaci delší než tři týdny, dochází k projevům tolerance, fyzické a psychické závislosti.
Tolerance je jev, kdy pravidelné podávání látky vede k postupné ztrátě jejího účinku a k tomu, aby bylo dosaženo účinku původního, je nutné dávku zvýšit.
Fyzická závislost jde ruku v ruce s tolerancí a projevuje se rozvojem abstinenčních příznaků při náhlém přerušení podávání léku. U morfinu se abstinenční příznaky projeví přibližně za 6 až 10 hodin od podání poslední dávky a vrcholí za 36 až 48 hodin. Abstinenční syndrom se projevuje slzením, zvýšenou nosní sekrecí, hyperventilací, hypertermií, mydriázou, myalgiemi, zvracením, průjmem, pocity celkově špatného stavu.
Psychická závislost - opioidy vyvolávají většinou euforii a pocity lepšího zvládání stresových situací. Z těchto důvodů je psychická snaha pokračovat v jejich aplikaci.
Společným antidotem všech opioidů je naloxon. Působí tím, že je schopen vytěsnit většinu opioidních látek z jejich vazebných míst. Při léčbě obtížně ovlivnitelných nádorových bolestí a obecně u ovlivňování těžko zvladatelných bolestí u fatálních stavů je nutno úvahy o možném rozvoji fyzické závislosti brát jako druhořadé. Zvládnutí bolesti je zde na prvém místě. V těchto případech se osvědčuje podávat morfin v retardované formě. Jako příklad uvádím Vendal, MST.
Při používání těchto léků je nutno podtrhnout znalosti všech vedlejších účinků a hlavně rizik. n