Výrobce prvních antikoncepčních pilulek Enovid, firma Searle, dostal v USA povolení k jejich prodeji před 50 lety, 11. května 1960; informace o chystaném schválení se objevily na veřejnosti již o několik dní dříve.
V první fázi měl nový preparát ještě řadu nepříznivých vedlejších účinků, které ale další výzkum a vývoj postupně téměř zcela odboural. Dnes tak podle odborníků již jednoznačně převažují výhody hormonální antikoncepce.
Kromě značného snížení počtu potratů jde zejména o její příznivé zdravotní účinky, ať již je to odbourání premenstruačního syndromu či snížení rizika rakoviny dělohy, vaječníků a tlustého střeva. Rizika však stále existují zejména pro silné kuřačky či ženy s kardiovaskulárními nemocemi či chorobami jater.
Za „otce“ hormonální antikoncepce bývá považován rakouský lékař Ludwig Haberlandt, u zrodu první hormonální pilulky Enovid stáli v polovině 50. letech zdravotní sestra Margaret Sangerová a tři vědci Gregory Pincus, Min Chang a John Rock. V Evropě se první pilulka objevila v Německu v roce 1961 a o čtyři roky později i v tehdejším Československu.
Dnes má hormonální antikoncepce kromě tablet i formu injekcí, podkožních implantátů či náplastí. Existují také hormonální nitroděložní tělíska a v poslední době se vědci snaží vyvinout podobnou pilulku i pro muže.