Současná steroidní kontraceptiva využívají primárního (centrálního) a sekundárního (periferního) kontracepčního účinku estrogenů a gestagenů. Primární účinek je inhibice ovulace působením na hypotalamus a hypofýzu, sekundárním účinkem je změna sekrece cervikálního hlenu, alterace transportní funkce vejcovodů a narušení normálních podmínek pro nidaci embrya. Primární účinek zprostředkují hlavně estrogeny, sekundární pak gestageny.
Dnes jsou užívány tři typy hormonální antikoncepce: kombinace estrogen/progestin, sekvenční aplikace estrogen/ progestin a kontinuální podávání progestinů. Kombinace estrogenu s progestinem je dnes nejúčinnější a nejvíce užívaná metoda. Estrogeny jsou podávány společně s progestinem denně po 21 (22) dnů. Potom následuje sedmidenní (šestidenní) přestávka bez léčby.
V monofázickém režimu antikoncepce se užívá jedna stabilní dávka obou steroidů po celých 21 dní. U bifázického režimu se při neměnné dávce estrogenů užívají dvě rozdílné dávky progestinu v průběhu 21 denní aplikace. V třífázickém režimu se dávky progestinu (někdy i estrogenů) mění stupňovitě.
Sekvenční typ. Nejdříve se užívají tablety pouze estrogenní a progestin se přidává až ke konci cyklu - dnes se u nás sekvenční tablety neužívají.
Kontinuální aplikace progestinů. Užívání samotných progestinů má mnohem omezenější použití vzhledem k vysoké incidenci intermenstruálního krvácení.
Z estrogenů perorálních kontraceptiv se téměř výhradně používá etinylestradiol. Mestranol se již u nás neužívá (aktivita mestranolu je dána jeho konverzí v etinyl-estradiol). Z progestinů to jsou estrany (norethisteronacetát, lynesterol) a hlavně levonorgestrel, který se stal progestinem dominujícím a je východiskem pro progestiny tzv. III. generace - desogestrel, gestoden, norgestimát a dienogest.
Kombinovaná orální kontraceptiva (COC = Combined Oral Contraception).
Zde jsou využívány preparáty především jednofázové (50% snížení rizika výskytu folikulárních cyst - nelze očekávat u čistě gestagenních přípravků, ani u přípravků trifázických). Vždy se doporučuje začínat jednofázickými preparáty, které mají nejnižší obsah obou steroidů. U žen, kde se nízkodávkové preparáty neosvědčí, např. přetrvávající špinění, je doporučeno přejít na přípravky třífázové nebo nasadit preparáty s vyšším obsahem steroidů. Čím vyšší je androgenní aktivita progestinů, tím více jsou vyjádřeny nepříznivé účinky preparátů, a proto je výhodné využití preparátů s progestiny III. generace.
n
Na trhu v ČR se uplatňují tyto firmy a preparáty:
Jenafarm (SRN)
Minisiston (složení: LNG 125mig, EE 30)
Trisiton (složení: 6 fialových LNG 50, EE 30, 6 růžových dražé LNG 75, EE 40, 9 oranžových 125, EE 30)
Gravistat 125 (složení: LNG 125, EE 50)
Non-ovlon (složení: NESA 1 mg, EE 50)
Jenetten drg. (složení: DSG 150, EE 30)
Celimona (Dienogest, EE)
Gedeon Richter (Maď.)
Anteovin (složení: 11 bílých tbl. LNG 50, EE 50, 10 růžových tbl. LNG 125, EE 50)
Tri-Regol (složení: 6 žlutých tbl.- LNG 50, EE 30, 5 tbl. meruňkové barvy - LNG 75, EE 40. 10 tbl. bílých - LNG 125, EE 30).
Regulon (složení: DSG 150, EE 30)
Novynette (složení DSG 150, EE 20)
Postinor (složení: LNG 750)
Organon (Niz.)
Mercilon (DSG 150, EE 20 )
Marvelon (DSG 150, EE 30)
Exluton (lynesterolum 500, 28 tbl.)
Restovar (složení: 22 tbl. lynesterolum 750, EE 37,5)
Shering (SRN)
Logest tbl. obd. (složení: GSD 75, EE 20)
Femoden tbl. obd. (složení: GSD 75, EE 30)
Milvane tbl. obd. (složení: 6 bílých tablet - GSD 50, EE 30, 5 béžových tablet - GSD 70, EE 40, 10 hnědých tablet - GSD 100, EE 30)
Microgynon drg. (složení: LNG 150, EE 30)
Diane-35 tab. (složení: CPA 1 mg, EE 35)
Triquilar drg. (složení: 6 hnědých dražé - LNG 50, EE 30, 5 bílých dražé LNG 75, EE 40, 10 okrových dražé - LNG 125, EE 30)
Gynera 20 ED (složení: 21 bílých tbl. - GSD 75, EE 20, 7 růžových tbl.- saccharum lactis)
Tetragynon drg. (složení: LNG 250, EE 50)
Wyeth-Lederle (USA)
Harmonet (složení: GSD 75, EE 20)
Tri-Minulet (složení: 6 šedých tablet - GSD 50, EE 30, 5 hnědých tablet - GSD 70, EE 40, 10 bílých tablet - GSD 100, EE 30)
Minulet (složení: GSD 75, EE 30)
Vilonet drg. (složení: DSG 150, EE 30)
Trinordiol (složení: 6 hnědých tbl. - LNG 50, EE 30, 5 bílých tbl. - LNG 75, EE 40, 10 okrových tbl. - LNG 125, EE 30)
Stediril 30 drg. (složení: LNG 150, EE 30)
Neo - Stediril drg. (složení: LNG 125, EE 50)
Stediril drg. (složení: NG 500, EE 50)
Janssen - Cilag (USA)
Pramino (složení: 7 bílých tbl. - NGM 180, EE 35, 7 světle modrých tbl. - NGM 215, EE 35, 7 tmavě modrých tbl. - NGM 250, EE 35)
Cilest (složení: NGM 250, EE 35)
Trinovum (složení: 7 bílých tbl. - NES 500, EE 35, 7 tbl. světle broskvové barvy - NES 750, EE 35, 7 tbl. broskvové barvy NES 1 mg, EE 35)
Novartis (Švýc.)
Yermonil (složení: Lynesterolum 2 mg, EE 40, 22 tbl.)
Nitrosvalové depotní přípravky
Depo - Provera 150 mg/ ml inj. (Upjohn, B) - aplikuje se lx za 3 měsíce hluboko do svalu. (Složení: medroxyprogesteroni acetas)
Implantační a nitroděložní depotní přípravky
Norplant imp. (Leiras, Finsko) - složení: 36 mg LNG v 1 implantátu. Zavádí se do paže nad loktem na dobu 5 let.
Mirena ext. (Leiras, Finsko )- složení: LNG 52 mg v nitroděložním tělísku, hormonální působení 5 let.
Paleta hormonálních přípravků je skutečně veliká. Osobně dávám přednost preparátům monofázickým s malým množstvím hormonů s progestinem III. generace (Mercilon, Logest), neboť je zde též důležitý určitý antiandrogenní efekt.
Zkratky: NGM norgestimát, LNG levonorgestrel, DSG desogestrel, GSD gestoden, EE ethinyl-estradiol, NESA norethisteron-acetát, NG norgestrel, CPA cyproteronacetát, NES norethisteron.