Farmaceutický průmysl produkuje velké množství léčiv, přesto se někteří lidé raději vrací k tradiční přírodní léčbě. Je však nutno si uvědomit, že látky rostlinného původu (tedy i vrbovka růžová) obsahují množství chemických látek, které mohou ovlivnit metabolismus léčiva a tím i jeho účinek (tzv. xenobiotika).
Zaměřila jsem se na čajový extrakt z vrbovky růžové, který se poměrně často užívá při domácí léčbě prostaty a močových cest. Jak známo, onemocněním prostaty trpí nejčastěji starší muži. Častěji se u nich také projevují nemoci, jako jsou infarkt myokardu (IM) či tromboembolické choroby. K prevenci těchto onemocnění se užívá lék warfarin. Ve své práci prověřuji, zda současné užívání čaje z vrbovky nemůže snížit či zvýšit účinnost warfarinu. Z podobných důvodů jsem zkoumala také vliv vrbovky na diklofenak.
Popis postupu
Cílem této práce bylo prokázat pomocí metody HPLC možný vliv extraktu z vrbovky na metabolismus vybraných léčiv (warfarin a diklofenak). Použité extrakty svou koncentrací i způsobem přípravy odpovídaly čajům prodávaným v lékárnách. Celkem bylo připraveno 6 vzorků (viz tab. 1). Rozlišujeme označení přírodní vrbovka a vrbovkový čaj. Přírodní vrbovka je námi nasbíraná a usušená přírodním teplem. Vrbovkový čaj byl zakoupen v lékárně. Pro naše bádání byly připravené extrakty stabilizovány zmrazením na -80 °C.
Pro experimenty jsme použili darovanou mikrozomální frakci (frakci ER) lidských hepatocytů. V práci byla sledována aktivita cytochromu P450 2C9. Cytochromy P450 přeměňují xenobiotika. Ta jsou lokalizována především v membránách endoplasmatického retikula jaterních buněk. Endoplasmatické retikulum (ER) je jedno z mnoha buněčných organel a právě jaterní ER má nejvyšší aktivitu cytochromu P450.
Výsledky experimentu
Ke splnění našeho úkolu zjistit, zda vrbovka ovlivňuje metabolismus vybraných léčiv, bylo nutno použít fyzikálně-chemickou metodu HPLC – vysoce účinnou kapalinovou chromatografii. Pracovat s metodou HPLC nám umožnil Ústav lékařské chemie a biochemie Univerzity Palackého v Olomouci.
Výsledky (viz graf 1) ukázaly, že vrbovka růžová nemá vliv na metabolické přeměny warfarinu, který je typickým substrátem cytochromu P450 2C9. Z tohoto pohledu by bylo možné konstatovat, že lidé užívající warfarin, mohou současně pít i čaj z vrbovky, který používají na své urologické potíže, a nemělo by docházet k výrazným lékovým interakcím na úrovni metabolismu za účasti cytochromu P450 2C9. Oproti tomu u diklofenaku došlo k výrazné inhibici metabolické přeměny ze 100 % (kontrola) až na 15,8 %, tedy téměř o 85 % (viz graf 2). Tato hodnota byla naměřena u koncentrovaného vzorku extraktu z vrbovky. Ještě i po dvojnásobném zředění byla inhibice stále zřetelná. Ředění 4násobné až 16násobné z původního vzorku se na inhibici neprojevilo. Můžeme tedy konstatovat, že při užití diklofenaku a čaje z vrbovky může docházet ke snížení intenzity jeho metabolických přeměn. Pomalejší odbourávání by mohlo způsobit delší setrvání tohoto léčiva v organismu.
Závěr
Vrbovka růžová neovlivňuje metabolickou přeměnu warfarinu v lidském organismu za účasti cytochromu P450 2C9. Z daného pohledu by v průběhu léčby a užívání warfarinu neměla mít vliv na hladiny tohoto léčiva v těle. Ze stejného důvodu by ani vrbovkový čaj prodávaný v lékárnách neměl metabolické přeměny warfarinu ovlivňovat.
V případě diklofenaku je tomu jinak, jeho metabolismus vrbovka růžová ovlivňuje. Výsledky získané z analýz s využitím HPLC prokázaly významnou inhibici příslušného enzymu v přítomnosti koncentrovaného extraktu vrbovky. Vzhledem k inhibici enzymu je pravděpodobné, že diklofenak se bude odbourávat pomaleji, a z toho důvodu může být jeho hladina v organismu zvýšena. V každém případě je vhodné se před užíváním přírodních produktů vždy poradit s lékařem či farmaceutem, aby nedošlo k vzájemnému ovlivnění účinných látek.
Vzorek Hmotnost Voda Čas louhování
1 – vrbovkový čaj 0,5 g 50 ml 10 min
2 – přírodní vrbovka 0,5 g 50 ml 10 min
3 – přírodní vrbovka 0,5 g 50 ml 20 min
4 – vrbovkový čaj 1,0 g 50 ml 10 min
5 – přírodní vrbovka 1,0 g 50 ml 10 min
6 – přírodní vrbovka 1,0 g 50 ml 20 min
Tab. 1
O autorovi| Literatura u autorů Blanka Kuříková, RNDr. Jiří Stranyánek, Mgr. Martina Píšková, doc. RNDr. Eva Anzenbacherová, CSc., Kurikova. Blanka@seznam.cz
Graf 1 Inhibice metabolismu warfarinu extraktem z vrbovky č. 6 (7-OH warfarin)
Graf 2 Inhibice metabolismu diklofenaku extraktem z vrbovky č. 1 (4-OH diklofenak)