Když se řekne antihistaminikum, většině lidí se pravděpodobně vybaví alergická reakce, konkrétně pak snaha o její zklidnění. Koneckonců, právě k tomuto účelu se antihistaminika běžně užívají. Přesněji mají schopnost zablokovat účinek sloučeniny známé jako histamin, která za příznaky alergických reakcí stojí.
Co je to histamin?
Abychom mohli správně pochopit funkci antihistaminik, musíme se nejprve podívat na to, co je histamin a jak funguje. Jak už zaznělo výše, jedná se o mediátor časté imunitní odpovědi organismu. Řadíme jej mezi takzvané autakoidy, což jsou látky endogenního původu. Tyto „lokální hormony“ jsou známé krátkodobým působením v blízkosti svého vzniku a jsou zcela nezávislé na krevní cirkulaci.
Konkrétně histamin se podílí na celé řadě fyziologických pochodů, přičemž ne všechny byly doposud dostatečně objasněny. Působí například na hladké svalstvo, čímž způsobuje třeba intenzivní kontrakce dělohy, stimuluje sekreci žaludeční šťávy a rozšiřuje cévy, díky čemuž snižuje krevní tlak. V centrální nervové soustavě zastává roli neuromediátoru, kde mimo jiné potlačuje zvracení, závratě a kinetózu. Histamin se dále vyskytuje také v bílých krvinkách, mastocytech, brzlíku či kostní dřeni. Hraje významnou roli při trávení tuků, tvorbě krve a hojení ran. Napomáhá rovněž regulovat rytmus den/noc.
Ačkoli je histamin pro funkci organismu naprosto nezbytný, jeho nadměrným uvolňováním dochází v těle k celé řadě nepříjemných procesů, typicky například k zúžení průdušek či výskytu kopřivky. Jeho zvýšená hladina ale může vyvolat také poruchy srdečního rytmu či nervových cest. Důsledkem je také celá řada dalších typických projevů zánětlivé a alergické reakce, v jejíž časné fázi je histamin součástí komplexního působení dalších mediátorů a cytokinů, jejichž význam u některých chorob převažuje. Typickým příkladem jsou třeba leukotrieny u astmatu. Dominantní úlohu má histamin také při alergické rýmě a kopřivce, zejména pak v jejich počátečních fázích.
Histamin je částečně produkován přímo v organismu, nachází se ale i v některých potravinách, typicky jej najdeme ve fermentovaných produktech anebo v potravinách, ve kterých hraje fermentace nějakou roli. Hojně se vyskytuje například v:
- zrajících sýrech,
- uzených a na vzduchu sušených klobásách či masných výrobcích,
- kysaném zelí, špenátu či nakládané zelenině,
- čokoládě,
- červeném víně, svrchně kvašených pivech, sudově stárnoucím alkoholu,
- ořeších.
Kromě potravin, které histamin přímo obsahují, je třeba dávat pozor také na ty, které způsobují, že ho tělo více uvolňuje. Mezi tyto potraviny patří:
- jahody,
- citrusy,
- kiwi,
- mořské plody,
- mléko.
Histaminové receptory
Jak už z výše popsaného vyplývá, histamin v těle působí na mnoha různých místech, a to podle toho, na jaké histaminové receptory se váže. H1 receptory se vyskytují především v cévách, hladké svalovině a na nervových zakončeních. Při navázání histaminu na tyto receptory tedy vznikají typické alergické reakce, jako jsou:
- svědění,
- otoky,
- nízký krevní tlak,
- zhoršené dýchání.
Kromě toho ovlivňuje histamin také činnost srdce a buněk žaludeční sliznice, a to prostřednictvím H2 receptorů, přičemž díky H3 receptorům má vliv rovněž na činnost centrální nervové soustavy. Tyto oblasti se pak v roce 2000 rozšířily na kostní dřeň, plíce, játra, střeva, brzlík, slezinu a tonzily, kde histamin působí prostřednictvím vazby s H4 receptory.
Antihistaminika
Na základě vazeb s H receptory byla vyvinuta specifická antihistaminika tak, aby uvolňovala vždy pouze určitý typ receptoru a nedocházelo k aktivaci všech najednou.
Antihistaminika 1. generace
První se na světovém trhu začala ve 40. letech minulého století objevovat antihistaminika 1. generace (H1 antihistaminika). Postupem času se ale ukázalo, že jejich účinek není vůči H1 receptorům zcela selektivní a naopak jej ve značné míře přesahoval přes hematoencefalickou bariéru. Důsledkem toho byla široká škála vedlejších účinků, a to především:
- únava, spavost,
- zhoršení koncentrace,
- suchost sliznic,
- zahuštění hlenu v bronchiálním stromu.
Z antihistaminik této generace se v dnešní době stále používají například sloučeniny bisulepin, ketotifen či dimentiden. Patří sem ale mimo jiné také sloučenina moxastin, která je velmi oblíbená při léčbě kinetózy, anebo promethazin.
Do této skupiny antihistaminik patří například léky:
- Dithiaden,
- Fenistil,
- Kinedryl,
- Prothazin.
Antihistaminika 2. generace
Antihistaminika 2. generace (H2 antihistaminika) představují selektivní H1 reverzní agonisty s prodlouženou dobou účinku, které pronikají minimálně hematoencefalickou bariérou. Na rozdíl od 1. generace tedy nemají sedativní účinek, kromě toho se liší tím, že inhibují syntézu a uvolňování mediátorů z žírných buněk a bazofilů. Tlumí produkci prostaglandinů a leukotrienů, omezují migraci eozinofilů a jejich chemotaxi. Potlačují expresi adhezivních molekul na povrchu buněk. Díky tomu je jejích působení komplexnější, přispívá přitom také k potlačení příznaků bakteriálního i virového zánětu.
Antihistaminika 2. generace lze rozdělit na systémová, kam patří sloučeniny cetirizin, loratadin, fexofenadin a rupatadin, a lokální, což je levocabastin, azelastin a olopatadin.
Mezi antihistaminika 2. generace patří třeba:
- Alerid,
- Analgerin,
- Zyrtec,
- Zodac,
- Fonidan,
- Claritine.
Antihistaminika 3. generace
Mezi léky proti alergii, které mají jen minimum nežádoucích účinků, se pak řadí antihistaminika 3. generace (H3 antihistaminika). Patří sem sloučeniny levocetirizin, desloratadin a bilastin.
Mezi léky, které se řadí k antihistaminikům 3. generace, patří:
- Cezera,
- Zenaro,
- Xyzal,
- Aerius,
- Xados.
Antihistaminika u dětí
Zajímá vás, jaká existují antihistaminika pro děti? Možností je dnes celá řada. V lékárně lze sehnat volně prodejná antihistaminika v podobě sirupů a kapek, které jsou zpravidla vhodné pro děti od 6 let. Často se ale jedná o celkově působící léky, u mladších dětí je proto nutné jejich užívání nejprve zkonzultovat s lékařem.
Myslete rovněž na to, že v případě požití antihistaminik první generace se u dětí mohou objevit opačné projevy oproti těm, které se vyskytují u dospělých. Jedná se například o neklid, nespavost a třes. Kromě toho mohou malé pacienty potrápit také pocity sucha v ústech či bušení srdce.
Mezi vhodné přípravky pro děti patří:
- Fenistil kapky – od 1 roku (kojenci na doporučení lékaře),
- Psilo-Balsam – od 2 let,
- Zodac sirup – od 2 let,
- Vibrocil kapky – od 1 roku,
- Zyrtec kapky – od 2 let,
- Analergin neo – od 6 let.
Antihistaminika v těhotenství
V těhotenství lze již od prvního trimestru užívat nosní kortikosteroidní spreje, a to v nejnižší účinné dávce. Jedná se například o Tinkair a Nasonex. Od počátku těhotenství lze rovněž užívat kromony, konkrétně ve formě očních kapek a nosních sprejů. Patří sem například Allergocrom či Cromohexal.
Co se týče tablet, od 2. trimestru mohou gravidní ženy užívat antihistaminika 2. generace. Z antihistaminik starší generace mohou těhotné po konzultaci s lékařem sáhnout také po Prothazinu či Zaditenu. S podáním antihistaminik 3. generace v těhotenství jsou lékaři zatím opatrní. Jejich účinky na gravidní ženy zatím nebyly dostatečně prozkoumány. Výjimečně lze pak užít také lokální dekongestiva v kapkách, tedy Olynth, Otrivin, Sanorin či Nasivin. Pro těhotné ženy tyto přípravky ale obecně spíše vhodné nejsou.
Jak užíváte antihistaminika?
Dávkování antihistaminik
Většina léků na alergie je volně prodejná. Antihistaminika bez předpisu seženete zpravidla v podobě balení do 30 tablet. Antihistaminika na předpis se většinou prodávají v balení 50 tablet. Kromě toho jsou ale k dispozici také ve formě mastí, roztoků a sirupů.
Co se týče dávkování, tam záleží na druhu léku. Zatímco antihistaminika 1. generace se doporučuje užívat hlavně na noc, protože mají sedativní účinek, léky 2. generace, kam patří například Zodac nebo Zyrtec, pacienti užívají jednou denně, a to nezávisle na denní době. Ospalost po aplikaci těchto léčiv by se totiž vyskytovat neměla. Je ale třeba zohlednit vnímavost, která může být u každého jedince jiná. V případě antihistaminik 3. generace je dávkování obdobné.
Trochu jiné dávkování se pak aplikuje u lokálně působících antihistaminik, jejichž účinek se dostavuje do několika minut. U očních kapek a nosních sprejů Livostin se například doporučuje jedna kapka dvakrát denně do každého oka, anebo jedno vstříknutí dvakrát denně do každé nosní dírky. To samé platí pro přípravek Allergodil, který se používá ke stejnému účelu. Myslete na to, že lokální antihistaminika by se neměla používat déle než dva týdny.
Přírodní antihistaminika
Trápí vás příznaky alergie, ale zároveň odmítáte užívat léky? V tom případě sáhněte po bylinkách, které při léčbě alergií hrají důležitou roli. Pomoci vám může například:
- andělika čínská: používá se jako antihistaminikum a je protizánětlivá,
- světlík lékařský: pomáhá při svědění očí, kýchání a přebytku hlenu,
- gingko biloba: obsahuje bioflavonoidy a používá se jako antioxidant,
- ostropestřec mariánský: pomáhá snižovat alergické, zánětlivé a histaminové reakce a podporuje funkci jater,
- jetel luční: pomáhá budovat odolnost těla vůči alergiím,
- kopřiva dvoudomá: protizánětlivá bylina, která se používá jako antihistaminikum,
- kurkuma: je známá pro regenerační účinky a používá se k léčbě mnoha problémů, včetně respiračních onemocnění.
- šišák bajkalský: jeho části mají antibakteriální, antivirové, protizánětlivé a močopudné účinky.
Své místo má při léčbě alergie také česnek, který vykazuje antioxidační, antimikrobiální, protizánětlivé, antivirové a imunitně stimulující účinky. Pomoci pak může také křen selský, jenž byl tradičně používán pro dýchací obtíže a je dobře známý pro svou štiplavou chuť a odbarvovací účinek.
Zdroje: praktickelekarstvi.cz, klinickafarmakologie.cz, stefajir.cz